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| 奧利司他 |
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| 關(guān)鍵字：奧利司他 dbzz奧利司他 奧利司他（Orlistat） 藥動學： 吸收 ：對體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(< 5 ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低(< 10 ng/mL或0.02 µm)。 分布 ：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學也不能檢測。在體外，99％以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結(jié)合。 代謝 ：主要集中在胃腸道壁，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲�；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42％。M1和M3具有一個開放的b-內(nèi)酯環(huán)對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26 µg/mL和M3-108 µg/mL)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。 清除：未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97％是從糞便排泄，其中83％是原形奧利司他，奧利司他所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2％。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。 注意事項：當奧利司他與高脂成分飲食（比如一天2000卡熱能中，超過30％的熱能來源于67克以上的脂肪供給）合用時，發(fā)生胃腸道事件的可能懷會增加。每日脂肪攝入量應(yīng)分布在三頓主餐中。當奧利司他與脂肪含量很高的某一餐同服時，發(fā)生胃腸道反應(yīng)的可能性增加。。奧利司他與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥時可造成后者血漿濃度的降低。因此建議在奧利司他與環(huán)孢霉素聯(lián)合用藥時應(yīng)對后者的血清濃度進行比通常情況下更為密切的監(jiān)測（見藥物相互作用）。 不良反應(yīng)：主要引起胃腸道不良反應(yīng)。常見不良反應(yīng)為：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪（油）性大便，脂肪瀉，大便次數(shù)增多和大便失禁。通常在服用奧利司他的病人中較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應(yīng)有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。 儲藏：密封儲存 保質(zhì)期：2-3年 規(guī)格：1kg/20kg/50kg均可供應(yīng)（可根據(jù)客戶要求量供應(yīng)） |
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